Щоб домогтися максимального лікувального ефекту в процесі антимікробного лікування широкого спектру інфекційних патологій, потрібно точно знати, як розводити цефтріаксон - антибіотичний препарат III покоління цефалоспоринів, що володіє високою хіміотерапевтичною активністю. Медзасіб здатний знищувати багато видів гноєродних мікроорганізмів, виявляючи підвищену стійкість до особливих ферментів - лактамазів, які виробляють шкідливі бактерії для ослаблення ефективності антибіотика.
Склад лікарського засобу
Засіб виробляють у вигляді білого порошку, що містить лікувальну речовину - цефтріаксона натрію. Порошок використовується для отримання лікарського розчину, що застосовується при крапельних і струменевих вливаннях внутрішньовенно або уколах у м'яз.
В аптеки медпрепарат вступає в прозорих, герметично закупорених скляних флаконах з 500, 1000 мг активного компонента.
Фармакологічні властивості та покази до застосування
Лікувальні властивості
Цефтріаксон чинить потужну протимікробну дію - знищує шкідливі мікроорганізми, руйнуючи їх клітинну оболонку. Медпрепарат здатний пригнічувати безліч різного роду бактерій, включаючи аеробні та анаеробні форми, грамполоджувальні і грамотрицьові види.
Лікувальна речовина активно поширюється з струмом крові, легко потрапляючи в усі органи, включаючи церебральну і кісткову тканину, і рідини, включаючи внутрішньосуставну, спинномозкову і плевральну. У жіночому молоці виявляють близько 4% від кількості лікувальної речовини, що знаходиться в плазмі крові.
Біодоступність, тобто, кількість цефтріаксона натрію, що досягає аномального вогнища - практично 100%.
Максимальна концентрація в крові відзначається через 90 - 120 хвилин після внутрішньомишкового уколу, а при внутрішньовенному вливанні - в кінці процедури.
Лікувальна речовина довго може перебувати в організмі, зберігаючи свою протимікробну дію протягом 24 і більше годин.
Період напіввідання ліків (час втрати половини фармакологічної активності) становить 6 - 8 годин, причому у вікових пацієнтів від 70 років подовжується до 16 годин, у немовлят з місяця життя - до 6,5 діб, у новонароджених - до 8 днів.
Здебільшого (до 60%) цефтріаксон видаляється разом з сечею, частково - з жовчю.
Watch this video on YouTube
При слабкій функції нирок видалення лікувальної речовини сповільнюється, у зв'язку з чим, можливо її накопичення в тканинах.
Коли призначають
За допомогою цього антибіотичного медзасобу лікують запальні патології, викликані мікробними агентами, що реагують на антибактеріальну активність цефтріаксона.
Серед них інфекції:
- шлунка, сеча - і жовчевивідних органів, репродуктивної системи, кишечника (пієлонефрит, епідіміт, цистит, холангіт, простатит, перитоніт, емпієма жовчного міхура, уретрит);
- легенів, бронхів і ЛОР-органів (пневмонія, гнійний отит, бронхіт, агранулоцитарна ангіна, гнійний синусит, легеневий абсцес, плевральна емпієма);
- шкіри, кісток, підшкірної клітковини, суглобів (остеомієліт, стрептодермія, опіки і рани, уражені патогенною мікробною флорою);
Крім того, Цефтріаксон з вираженим терапевтичним ефектом лікує:
- бактеріальне ураження оболонок мозку (менінгіт) і внутрішньої оболонки серця (ендокардит);
- не ускладнену гонококову інфекцію, сифіліс; дизентерію, кліщовий бореліоз;
- септицемію при потраплянні в кров гноєродних бактерій та їх отрут; гнійно-септичні патології, що виникають у вигляді післяопераційних ускладнень;
- тиф, гостра поразка кишечника сальмонелами;
- інфекції, що протікають на тлі ослабленого імунітету.
Як розводити Цефтріаксон для внутрішньовенного і внутрішньомишкового введення
Введення внутрішньовенного
Важливо! Лідокаїн заборонено застосовувати при внутрішньовенному вливанні Цефтріаксона. Перед вливанням ліків у вену порошок розбавляють виключно ін'єкційною водою.
Вливання у вену за допомогою шприца
Внутрішньовенне вливання ліків шприцом роблять дуже повільно - в межах 2 - 4 хвилин.
Щоб ввести у вену 1000 мг антибіотика, у флакон з 1 грамом медзасобу додають 10 мл стерильної води.
Для отримання дози 250 або 500 мг, порошок з флакона з 0,5 г розбавляють воду для ін'єкцій в обсязі 5 мл. У повному флаконі перебуватиме 500 мг, а в половині обсягу готового розчину - 250 мг лікувальної речовини.
Вливання за допомогою крапельниці (інфузія)
Крапельні інфузії проводять, якщо пацієнту потрібне дозування, розраховане за нормою рівною 50 мг (і більше) антибіотика на кілограм ваги хворого.
Важливо! Забороняється розчиняти цефтріаксон у будь-яких лікарських рідинах, що містять кальцій.
При постановці крапельниці 2 грами медпрепарату розбавляють 40 - 50 мл фізрозчину - 9% NaCl або 5 - 10% декстрози (глюкози).
Внутрішньовенне крапельне вливання має тривати не менше півгодини.
Внутрішньомишкові уколи
У чому розчиняти порошок Цефтріаксона, і які розчинники можна використовувати, щоб знизити хворобливість під час уколу?
Щоб розвести антибіотик до потрібної концентрації застосовують ін'єкційну воду (частіше в стаціонарах) і знеболюючі розчини. Але уколи Цефтріаксон, якщо препарат розведений водою, досить болючі, тому медики настійно рекомендують розчиняти ліки знеболювальним 1% розчином Лідокаїна. А стерильну воду використовувати тільки для розбавлення анестетика з концентрацією 2%.
Але якщо пацієнт страждає на алергію на анестетики, зокрема, на лідокаїн, розбавляти порошок доведеться виключно водою для ін'єкцій, щоб не допустити гострої анафілактичної реакції.
Новокаїн недоцільно застосовувати для розведення антибіотика, оскільки, цей анестетик зменшує лікувальну активність Цефтріаксона, і при цьому частіше, ніж Лідокаїн, викликає гостру алергію і шок і гірше знімає хворобливість.
Як потрібно розводити Цефтріаксон Лідокаїном 1%:
Якщо потрібно ввести 500 мг, ліки з флакона з дозуванням 0,5 г розчиняють в 2 мл 1% Лідокаїна (1 ампула). Якщо ж є тільки флакон з дозою 1 грам, то його розводять з 4 мл анестетика і набирають в шприц рівно половину отриманого розчину (2 мл).
Watch this video on YouTube
Щоб ввести дозу рівну 1 граму, порошок з флакона 1 г розбавляють 3,5 мл анестетика. Можна брати не 3,5 а 4 мл, оскільки це зручніше і ще менш болісно. Якщо ж є 2 флакони з дозою 0,5 грам, то в кожен з них додають по 2 мл анестетика, набираючи потім з кожного в один шприц весь об'єм, рівний 4 мл.
Важливо! Не дозволяється вводити в сідницю більше 1 грама розчиненого медпрепарату.
Щоб отримати дозу цефтріаксона 250 мг (0,25 г), порошок з флакона 500 мг розводять в 2 мл Лідокаїна, і набирають в шприц половину готового розчину (1 мл).
Правильне розведення антибіотика 2% Лідокаїном
|
Одиниці в грамах |
|
Ввести у флакон, мл |
|
Набрати в шприц розчин з флакона, мл |
|
Флакон |
Потрібна доза |
Лідокаїн 2% |
Вода для ін'єкцій |
|
|
1 |
1 |
1,8 |
1,8 |
3,6 |
|
1 |
0,5 |
1,8 |
1,8 |
1,8 (половину флакона) |
|
1 |
0,25 |
1,8 |
1,8 |
0,9 |
|
0,5 |
0,5 |
1 |
1 |
2 |
|
0,5 |
0,25 |
1 |
1 |
1 мл - половину флакона |
Якщо потрібно отримати дозу в 1 грам, а є 2 флакони по 0,5 г, то потрібно змішати в шприці по 2 мл води і Лідокаїна 2%, потім в кожен флакон ввести 2 мл суміші анестетика з водою. Після чого набрати в шприц розчин з одного та іншого флакона (всього 4 мл) і зробити укол.
Щоб максимально знизити ступінь болю:
- внутрішньомишковий укол потрібно робити дуже повільно;
- по можливості використовувати тільки що приготований лікарський розчин - це зменшить неприємні відчуття і дасть максимальний терапевтичний ефект.
Якщо приготованого обсягу розчину вистачає на 2 уколу, дозволяється зберігати розведений порошок у кімнаті не довше 6, а в холодильнику до 20 - 24 годин. Але укол з розчином, що зберігався, буде більш болючим, ніж свіжоприготовлені ліки. Якщо ж розчин, що зберігається, змінив колір, то не можна робити ін'єкцію, оскільки ця ознака вказує на його нестабільність.
Бажано для однієї ін'єкції використовувати дві голки. Через першу голку вводять анестетик або воду у флакон і набирають розчин. Потім міняють голку на стерильну і тільки після цього роблять укол.
Інструкція щодо застосування антибіотика
Тривалість протимікробної терапії визначається видом інфекційного захворювання і тяжкістю клінічної картини. Після зниження вираженості болючих проявів і температури лікарі рекомендують продовжити прийом фармзасобу ще мінімум на 3 дні.
Дорослі
Пацієнти від 12 років в середньому отримують 2 ін'єкції на день (з інтервалом 10 - 12 годин) по 0,5 - 1 граму (тобто, на добу - від 1 до 2 г). При тяжко протікаючих хворобах дозу підвищують до 4 грамів на добу.
Для лікування неускладненої гонококової інфекції дорослим одноразово вводять у м'яз 250 мг цефтріаксона. При лікуванні гнійного отиту одноразова доза становить 50 мг на кілограм маси тіла (не більше 1 грама).
З метою запобігання гнійних післяопераційних запалень за 30 - 120 хвилин до операції хворому проводять внутрішньовенне крапельне вливання 1 - 2 г антибіотика протягом 20 - 30 хв (при середній концентрації антибіотика 10 - 40 мг в 1 мл фізрозчину для інфузій).
Діти
Дітям з року до 12 років добову дозу розраховують, виходячи з норми 20 - 75 мг на кілограм ваги дитини. Отримане дозування ділять на 2 ін'єкції з проміжком в 12 годин.
Наприклад, дитині 2 років вагою 16 кг на добу буде потрібно мінімум 20 х 16 = 320 мг препарату, максимум 75 х 16 = 1200 мг. Важкі інфекційні процеси вимагають максимальної норми 75 мг на кг на добу, але і в цьому випадку найбільша кількість антибіотика, яку може отримати малолітній пацієнт за добу, обмежена 2 грамами.
При інфекційному ураженні шкіри та підшкірних тканин лікування цефтріаксоном проводять за схемою: на добу дитина отримує або 1 укол у розрахунковій дозі 50 - 75 мг на кілограм або їй роблять 2 ін'єкції (через 12 годин), вводячи дозу, рівну 25 - 37,5 мг на кг.
Новонародженим дітям, включаючи недоношених немовлят з 2 тижнів життя, медзасіб призначають, розраховуючи добову дитячу дозу за схемою: 20 - 50 мг на кг ваги малюка.
Якщо у грудничка діагностовано бактеріальний менінгіт, дитині раз на добу роблять укол з розрахунку 100 мг на кг ваги. Тривалість терапії залежить від виду патогена і може коливатися від 4 - 5 діб (при виявленні менінгокока) до 2 тижнів при виявленні ентеробактерій.
Коли вага малолітнього пацієнта досягає 50 кг (навіть якщо він молодший 12 років), препарат призначають у дорослих дозах.
Особливості:
- Пацієнтам з порушеною функцією нирок при нормальній роботі печінки не потрібно зменшувати дозу антибіотика. Але при важкій формі ниркової недостатності (КК нижче 10 мл/хв) добову кількість ліків обмежують 2 грамами. Якщо хворому проводять гемодіаліз, можна не коригувати дозування.
- Хворим з печінковою патологією на тлі нормальної роботи нирок, ін'єкційну дозу ліків також знижувати не потрібно.
- При одночасно протікаючому серйозному розладі функцій нирок і печінки потрібно періодично перевіряти рівень цефтріаксона в сироватці крові.
Протипоказання, побічні ефекти та передозування
Антибіотик Цефтріаксон не дозволяється призначати:
- при вираженій алергії на цефтріаксон, інші цефалоспорини, пеніциліни, карбопенеми;
- пацієнткам на терміні до 12 - 13 тижнів вагітності;
- матерям, що годують (на час терапії немовля переводять на вигодовування молочними сумішами);
- новонародженим, які отримують внутрішньовенні вливання кальційвмісних розчинів, на тлі аномально високого рівня білірубіну в крові;
- хворим з важкою формою недостатності нирок і печінки одночасно (строго за показаннями).
З обережністю медпрепарат застосовують у лікуванні:
- недоношених немовлят, новонароджених з високим білірубіном у крові, пацієнтів з лікарською та харчовою алергією,
- вагітних пацієнток після 12 тижня гестації;
- хворих на виразковий коліт, спровокований раніше проведеним антибактеріальним лікуванням;
- літніх і ослаблених людей.
Більшість пацієнтів добре переносить лікування Цефтріаксоном.
В окремих випадках можливо:
- поява зудячного шкірного висипу, волдирею, озноб, набряк століття, мови, 1916, гортані (при порушенні протипоказань для пацієнтів з алергією);
- нудота, блювота, рідкий стілець, порушення смакових відчуттів, газоутворення;
- «молочниця» (кандидоз) слизової рота, мови, статевих органів;
- запалення слизової рота і мови (стоматит, глосіт);
- головний біль, пітливість, жар на обличчі;
- холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомбранозний коліт;
- флебіт (запалення посудини), хворобливість у місці уколу;
- знижене виділення сечі (олігурія), неінфекційний пієлонефрит;
- гострі болі в правій підреберній області внаслідок псевдох "