Дексаметазон - це гормональний лікарський препарат, який в сучасній медицині розглядається, як один з життєво необхідних фармацевтичних засобів, що належать до групи синтетичних глюкокортикостероїдів. Дексаметазон здатний проникати в тканини всіх органів і систем, включаючи мозок і нервову систему, і впливати на весь організм. При важких станах - шоці, гострій системній алергії, вираженому запаленні, патологічних імунних реакціях, ліки можуть врятувати життя.
Склад форми випуску
Для лікування різного типу захворювань Дексаметазон виробляють у 4 лікарських формах, лікувальну основу яких становить натрія фосфат дексаметазону.
Ця речовина є синтетичним аналогом природного стероїдного гормону, який в організмі виробляють надниркові.
Читайте також:надниркові - симптоми захворювання у жінок
Основні форми:
- Таблетки по 0,5 мг (0,5 мг активного компонента) в пачці по 10 одиниць.
- Ін'єкційний розчин (0,4%) в ампулах 1 мл, що містить 4 мг діючої речовини (5 або 25 одиниць в упаковці). Використовується для введення в м'яз, вену (струменю або крапельно), всередину суглоба, в м'які тканини оточуючі його, в клітковину очного яблука.
- Дексаметазон очні краплі (вушні) 10 мл з концентрацією активної речовини 0,1% (1 мг в 1 мл).
- Очна мазь - туба 2,5 г.
Усі форми медпрепарату як допоміжні компоненти містять речовини, які необхідні для стабілізації, формоутворення і транспортування дексаметазону до болісного вогнища, а також консерванти і добавки, що полегшують засвоєння ліків.
Кожна лікувальна форма має свою цілеспрямованість у застосуванні, певні показання і протипоказання, тому не варто самостійно займатися лікуванням - тільки фахівець здатний розробити потрібну схему терапії, розрахувати дози і частоту застосування.
Ліки відпускаються за рецептом, де назва препарату латиною позначають, як Dexamethasoni.
Фармакологічні властивості та фармакокинетика
Лікувальні властивості
Механізм лікувальної дії препарату заснований на його здатності створювати високу концентрацію компонента в крові та вогнищах запалення, проникати в усі тканини і чинити дію на клітинному рівні.
Це дозволяє активній речовині працювати в мозкових і нервових тканинах, знімати набряк мозку, легенів при крововиливі, отруєнні, травмах, пухлинах, виводячи пацієнта з загрозливого життю стану шоку, гальмувати перебіг ракових процесів, усувати прояви гострої алергії.
Глюкокортикостероїд активує серію процесів, які призводять до зменшення проникності стінок судин, зміцнення захисту клітинних оболонок і блокування запалення в будь-якій стадії розвитку.
Пригнічуючи гостру реакцію імунної системи на алергени, препарат зупиняє розвиток алергічної реакції, включаючи анафілактичний шок, знижує ступінь набряку слизової дихальних органів, бронхів, відновлюючи надходження повітря при набряку гортані або астматичному приступі.
Одночасно ліки гальмують вироблення гістаміну, зупиняючи патологічні прояви алергії.
Уповільнює формування рубцевих змін у тканинах різних органів.
Всмоктування і виведення з організму
Кортикостероїд активно і майже повністю всмоктується не тільки після ін'єкції, а й після внутрішнього прийому. Біодоступність або кількість лікувальної речовини, що доходить до вогнища впливу, становить 77 - 79%, завдяки чому терапевтичний ефект препарату максимальний.
У крові 65 - 70% дексаметазону пов'язується з транспортним білком транскортином, який і забезпечує високу концентрацію лікарської речовини в крові. З струмом крові білок доставляє дексаметазон по всьому організму, проникаючи у внутрішньоклітинні простори тканин.
Найбільша кількість активної речовини в крові, що забезпечує максимальний лікувальний ефект, спостерігається в межах від 40 до 90 хвилин залежно від способу застосування.
Активна речовина обробляється ферментами печінки до неактивних проміжних речовин. Видаляється з організму разом з сечею і в малих кількостях (близько 10%) виводиться кишечником. Невеликий обсяг дексаметазону проникає в жіноче молоко, що слід враховувати при призначенні препарату матері, що годує.
Для чого призначають препарат
Дія ліків використовується при багатьох хворобах внутрішніх органів, системних, аутоімунних патологіях, при хворобах суглобів, очей, шкіри і в багатьох інших областях медицини.
До списку патологічних станів, при яких потрібні ін'єкції або таблетки Дексаметазон, входять:
- загрозливі для життя шокові стани всіх форм, у тому числі больовий шок, токсичний, кардіогенний, алергічний, післяопераційний, гемотрансфузійний (після переливань крові);
- набряк тканин мозку (при крововиливі, менінгіті, пухлині, енцефаліті, травмі, операції);
- напад бронхіальної астми або довготривалий астматичний статус;
- патології легенів: бериліоз, туберкульоз, альвеоліт, пневмонія, синдром Леффлера (стійкий до інших медзасобів);
- алергічні реакції: крапивниця, набряк Квінке, полліноз, алергія на ліки та продукти, сироваткова хвороба;
- ендокринні порушення - недостатність надниркових речей, хвороби щитовидної залози, тиреотоксичний криз, тиреоїдит, адреногенітальний синдром;
- аутоімунні захворювання - ревмокардит, розсіяний склероз, системна червона вовчанка, пемфігус, склеродермія, системні васкуліт;
- болі при запаленні репродуктивних органів, включаючи простатит; різні види міозиту;
- важковиліковні шкірні захворювання - екзема, дерматити різного типу, псоріаз, токсидермія, синдроми Лайелла і Стівенса-Джонсона, дискоїдна червона вовчанка, келоїдні рубці (місцеве застосування);
- ураження очей алергічного та запального характеру: склерить, виразка рогівки, різні види кон'юнктивіту (крім гнійного), увііт, кератиту, блефарит, запалення зорового нерва, офтальмопатія на тлі цукрового діабету;
- набряк гортані і голосової щілини при гострій крупі;
- запалення суглобів різної течії: артрити різних форм, остеоартроз, поліартрит, анкілозуючий спондилоартрит, бурсит, тендосиновіт та інші;
- порушення кроветворіння: хвороба Аддісона, лімфома, агранулоцитоз, анемія різного походження, тромбоцитопіння;
- критичні стани при ураженні шлунково-кишкової системи: ентерит, включаючи гранулематозний, гепатит і печінкова кома, виразковий коліт;
- алерго-токсична реакція при масивній глистній агресії;
- ураження стравоходу та шлунка при отруєнні лужами, кислотами для придушення запалення та запобігання рубцевим звуженням;
- гострі ниркові патології - гломерулонефрит, нефротичний синдром;
- злоякісні процеси в легенях, лейкемія, лімфолейкоз, мієломна хвороба;
- нудота і блювота на тлі прийому цитостатиків.
Інструкція щодо застосування Дексаметазону
Схему лікування Дексаметазоном і режим дозування встановлює тільки лікуючий лікар, щоб отримати максимальний терапевтичний ефект при мінімальному ризику небажаних побічних реакцій.
Таблетки
Зазвичай призначають при хронічному перебігу патології або після зняття гострого стану.
Дозу визначають для кожного пацієнта окремо, враховуючи характер і тяжкість хвороби, плановану тривалість курсу, вік, переносимість ліків і реакцію хворого.
Звичайна мінімально ефективна доза для дорослих на добу становить 0,5 - 9 мг. Маленьку дозу приймають за один раз, велику - ділять на 3 - 4 прийому. Найбільша кількість дексаметазону на добу не повинна перевищувати 10 - 15 мг.
Середня підтримувальна доза на добу 0,5 - 3 мг.
При довготривалому застосуванні ліків у великій дозі, прийом ліків поєднують з їжею. При цьому між прийомами їжі бажано використовувати кошти, що знижують шлункову кислотність (антациди).
Після поліпшення стану пацієнта дозу слід поступово знижувати - кожні 3 дні на 0,5 мг до підтримувальної дози.
Тривалість курсу застосування коливається від 3 - 5 діб до декількох місяців.
Неприпустимо різко припиняти лікування Дексаметазоном, щоб не викликати синдром скасування,
який виражається в загостренні основного захворювання і тяжких проявах абстинентного синдрому (слабкість, втрата ваги, блювота, пронос, падіння цукру крові і тиску, м'язові болі, лихоманка).
Watch this video on YouTube
Дозування для дітей
Малолітнім пацієнтам призначають згідно з масою тіла або площею тіла, віком і важкістю патологічного процесу.
Орієнтовна дитяча доза на добу 0,0833 - 0,333 мг на 1 кілограм маси тіла дитини. Таким чином, згідно з розрахунком, дитина вагою 25 кг може отримати на добу максимум 0,333 х 25 = 8,36 мг препарату, розділені на 3 - 4 прийоми. Мінімальна доза, яка дасть лікувальний ефект для маленького хворого з такою вагою 0,0833 х 25 = 2,08 мг.
Більш точно дитячу дозу розраховують за площею поверхні тіла дитини з розрахунку 0,0025 - 0,0001 мг на 1 метр квадратний на добу в 3 - 4 прийому в залежності від віку.
Ін'єкції
Уколи Дексаметазон при системних захворюваннях роблять всередину м'яза, або вводяться внутрішньовенно, що краще в життєугрожуючих ситуаціях, коли високий ризик для життя хворого. Розчин негайно надходить у кров, забезпечуючи швидку терапевтичну дію.
Для екстреного короткочасного або разового застосування препарату, протипоказанням вважається тільки непереносимість будь-якої з речовин у складі Дексаметазона. У критичних ситуаціях побічними ефектами ліки нехтують.
Дорослим при гострих і невідкладних станах за добу можна 3 - 4 рази ввести по 4 - 20 мг. В гострій фазі патології, а також на початку терапії використовують більш високі дози кортикостероїду. Найбільша доза - 80 мг, але в критичних випадках - вище.
Дитячі дози для внутрішньомишкового введення розраховують за вагою дитини з розрахунку 0,02776 - 0,16665 мг на кілограм маси тіла через 12 - 24 години.
Тривалість ін'єкційного введення з поступовим зниженням дози зазвичай не перевищує 3 - 4 дні, після чого, пацієнта переводять на прийом таблеток в підтримувальній дозі.
Краплі очні та вушні
При гострому запаленні пацієнтам старше 12 років протягом 48 годин 4 - 5 разів на день капають офтальмологічний розчин за нижнє століття по 1 - 2 краплі. Коли ступінь запалення зменшуються, лікування продовжують ще 4 - 6 днів, знижуючи кратність закопування до 3 разів на добу.
При хронічних процесах засіб використовують двічі на добу не довше 20 - 40 днів.
При алергічному ураженні очей аналогічні дози застосовують до 5 разів на день протягом 48 годин, далі - поступово зменшують частоту закопування до 2 разів на добу і скасуванням лікування на 7 - 12 днів.
Пацієнтам 6 - 12 років для усунення запальних і алергічних явищ вводять за століття 1 краплю до 4 разів на добу не довше 10 днів.
Розчин використовують з 8 дня після операції з усунення катаракти, відшарування сітківки, косоглазія до 4 разів на добу протягом 2 - 4 тижнів.
При запаленні вуха (отиті) не вірусної природи закопують у хворе вухо в теплому вигляді 3 - 4 краплі (дітям 1 - 2) тричі на день.
Лінзи перед закопуванням кошти знімають. Надіти їх можна тільки через 15 хвилин.
Watch this video on YouTube
Очна мазь Дексаметазон
Застосовується при тих же показаннях, що й офтальмологічні краплі у пацієнтів з 6 років. Смужку мазі довжиною 10 - 15 мм обережно закладають за нижнє століття 3 рази на день. Максимальна тривалість лікування не більше 20 днів.
Використання під час вагітності та лактації
При дослідженні на дрібних ссавцях виявлено, що Дексаметазон, як і багато інших гормональних засобів, проникає через плаценту в тканині ембріона і здатний призвести до загибелі зародку на ранній стадії і потворства плоду. Клас дії медпрепарату на плід - C (за FDA).
Тому Дексаметазон застосовують при вагітності, тільки якщо існує загроза життю для матері.
Якщо вагітна отримувала Дексаметазон, після пологів необхідне спостереження за здоров'ям немовляти - оскільки у дитини може бути діагностована дисфункція надниркових працівників, що вимагає негайного інтенсивного лікування.
Оскільки ліки проникають у жіноче молоко, матерям, які годують, потрібно перейти на штучне вигодовування або відмовитися від препарату.
При довготривалому застосуванні мазі або крапель відбувається часткове всмоктування препарату в кров. Тому ці лікарські форми дозволяють використовувати майбутнім матерям тільки після 12 тижня гестації, дуже короткими курсами до 3 днів і в мінімальних дозах.
Під час лактації допустимо лікування мазтю і краплями не довше 7 - 10 днів.
Чи можна вживати алкоголь при прийомі препарату
Лікування Дексаметазоном несумісне з вживанням алкоголю, інакше наслідки паралельного застосування будуть дуже серйозними.