Антибіотик Цефтріаксон в уколах: до якої групи антибіотиків відноситься, для чого призначають дорослим і дітям, інструкція із застосування, аналоги

Ряд антибактеріальних засобів - цефалоспорини, до яких відноситься антибіотик «Цефтріаксон», були вперше виявлені в 1948 році. Дослідники встановили, що вони є більш стійкими до руйнівної дії бактеріальних ферментів, ніж, наприклад, пеніциліни. У 1964 році з культури клітин вченим вдалося виділити чисту речовину, що і поклало початок виробництву фармацевтичних препаратів під назвою група антибіотиків цефалоспорини.

Склад антибіотика

Антибіотик представлений натрієвою сіллю цефтріаксона. В основі його хімічної формули лежить 7-аміноцефалоспоранова кислота. В ампулах знаходиться абсолютно стерильна речовина у вигляді порошку білого кольору.

До якої групи антибіотиків належить

Засіб антибактеріальної терапії належить до низки цефалоспоринів. Це клас речовин, що відрізняються найбільшою стійкістю до ферментів, що виробляються бактеріальною клітиною. Чим вища подібна стійкість, тим більше впливу антибіотик може чинити на патоген.

Всього розглянутий клас налічує п'ять груп з'єднань, інакше вони називаються поколіннями. В основі такої класифікації лежить хімічна структура самої речовини і її ступінь стійкості до ферментів бактерій. За даною класифікацією цефтріаксон відноситься до третього покоління, що говорить про його досить широкий спектр дії і достатньої резистентності (стійкості) до лактамазів (ферментів бактерій, руйнують ліки).

Фармакологічні властивості та фармакокинетика

Препарат вводиться внутрішньомишково або внутрішньовенно. Дослідження показали, що його біодоступність при цьому не змінюється. Антибіотик має властивість накопичуватися в міжклітинній речовині, тому він однаково добре проникає в усі біологічні тканини і рідини.

Протягом доби ліки зберігають свою активність, тому кожна наступна доза вводиться тільки через 24 години.

До 96% вихідної речовини пов'язується з білками крові. Причому ця реакція має зворотну залежність. Чим вище дозування препарату, тим менше антибіотика осяде на білці альбуміні.

Найвищий вміст препарату визначається в крові приблизно через три години від моменту введення. Період напіввідання з організму у дорослих пацієнтів - близько 8-и годин. У немовлят у віці до півмісяця тривалість цього відрізка часу може розтягуватися на добу. Розпад речовини на метаболіти в організмі осіб похилого віку затягується і відбувається в інтервалі від 8 до 24 годин.

Антибіотик виводиться разом з біологічними рідинами - уриною і жовчю. При недостатності нирок він більшою мірою екскретується печінкою і, навпаки, при печінковій недостатності основна частина метаболітів залишає організм через нирки.

У кишечнику діюча речовина переходить у форму, що не перетравлюється, а потім видаляється разом з переробленими харчовими масами.

Дія ліків полягає в порушенні синтезу будівельних компонентів мікробної клітинної стінки. Таким чином, в його присутності в бактеріальній клітці відбуваються непоправні структурні зміни, внаслідок чого вона гине.

Іншими словами, препарат має бактерицидний ефект. Він знищує вже наявні бактерії і перешкоджає утворенню нових.

Згідно з випробуваннями, проведеними поза живим організмом, тобто в пробірці, препарат згубно діє на:

• більшість штамів стафілококів (за винятком Staphylococcus spp.);
• багато грам-негативних паличок, у тому числі сальмонелу, збудників менінгіту, сифілісу, кишкових і сечостатевих інфекцій;
• ряд патогенів і бактерій, які вважаються умовно небезпечними, розмножуються у виключно безкислородному середовищі (такі як, наприклад, клостридії і бактероїди, які є частиною кишкової флори).

Результати дії антибіотика поза живим організмом і конкретно на людині або тварині можуть відрізнятися. Тому висновки, зроблені при випробуванні в пробірці, вважаються умовними. Чутливість у кожної конкретної особи виявляється індивідуально в ряді лабораторних проб.

Для чого призначають препарат дорослим і дітям

Уколи «Цефтріаксон» призначають дорослим і дітям для терапії бактеріальних інфекцій, викликаних сприйнятливими до препарату мікроорганізмами.

До цього кола входять:

• захворювання кишкового тракту і дихальних шляхів (особливо запалення легенів), в тому числі, носа і горла;
• запалення вуха;
• сечостатеві інфекції (наприклад, гонорея);
• патологічні процеси, що зачіпають оболонки мозку;
• інфекції нирок;
• бактеріальні ураження кісток, суглобів і м'язових тканин.

Уколи також призначаються в якості профілактики для попередження розвитку бактеріальних інфекцій в післяопераційний період.

Інструкція щодо застосування Цефтріаксона в уколах

Уколи ставляться внутрішньовенно або внутрішньомишечно. Для внутрішньомишкового введення грам порошку розводиться 3,5 мл 1% -го розчину «Лідокаїну». Голка заноситься глибоко в сідничний м'яз. Одноразово в один м'яз можна вводити не більше одного грама препарату.

Для внутрішньовенного введення готується розчин. Розводити антибіотик «Цефтріаксон» потрібно в пропорції: грам порошку на 10 мл стерильної води. Ліки вводять у вену дуже повільно протягом 2 - 4 хвилин.

Ін'єкція робиться один раз на 24 години. Тривалість лікування залежить від самого захворювання. Будь-яка терапія не повинна перевищувати термін 14 днів (частіше, не більше 8 - 10 днів).

Для дорослих

Всім пацієнтам старше 12 років призначається одноразова доза в 1 р. При порушенні функції печінки, але збереженні функції нирок норма не зменшується. У зворотній ситуації при збереженні функції печінки, але порушенні роботи нирок доза також залишається колишньою.

При зниженні працездатності обох органів необхідно ретельно стежити за концентрацією препарату в крові.

• В особливо важких випадках норма ліків може збільшуватися до чотирьох грамів на добу.
• При лікуванні гонореї призначають 0,25 г внутрішньомишково одноразово і одноразово.
• Для підготовки перед операцією за умови ймовірного бактеріального зараження пацієнту вводиться один - два грами порошку за півтори години до початку маніпуляцій.

Препарат не слід одночасно призначати з аміноглікозидами через непередбачуваність результату лікування. Винятки можуть становити лише складні випадки, наприклад, такі, як велика поразка синегною паличкою, де йдеться про порятунок життя. У цій ситуації позначені групи ліків вводяться в стандартних дозах, але строго роздільно.

Для дітей

Дитяче дозування розраховується залежно від віку і ваги. Мінімальна норма становить 20 мг на кілограм ваги.

Для новонароджених до двотижневого віку максимальна кількість препарату на одне введення - 50 мг/кг. Для всіх дітей старше цього віку плоть до 12 років призначається не більше 75 мг/кг на одне застосування.

Винятки становлять випадки бактеріального менінгіту. У цій ситуації на початковому етапі лікування всім пацієнтам, які не досягли 12-річного віку, в тому числі новонародженим, вводять по 100 мг речовини на кг ваги.

Відразу після того, як вдається виявити патоген і визначити, до яких препаратів у нього немає стійкості, дозування зменшують до стандартного. Лікування, залежно від збудника, триває від 4 до 14 днів.

При вагітності та лактації

На етапі першого триместру вагітності лікування антибіотиком протипоказане. У пізніших періодах питання про доцільність застосування вирішує лікар.

Оскільки розглянутий препарат здатний виділятися разом з грудним молоком, на період лікування варто розглядати питання про відлучення або тимчасове припинення годування.

Чи можна вживати алкоголь при прийомі препарату

Оскільки обидві речовини і алкоголь, і лікарський засіб пригнічують функцію печінки, їх спільно застосування неприпустиме. У результаті вживання спиртних напоїв у період лікування можливий розвиток токсичного шоку - сильного ураження печінки.

Лікарська взаємодія з іншими препаратами

Розглянутий препарат хімічно несумісний з іншими засобами, що містять кальцій, а також іншими ліками з класу антибіотиків. Всі ці препарати не можна поєднувати в одному флаконі, а потрібно вводити окремо.

Слід знати, що позначений засіб зменшує всмоктуваність вітаміну К, а також посилює дію препаратів, що знижують в'язкість крові. Тому одночасне застосування з ^ агулянтами може спровокувати розвиток кровотечі.

Протипоказання, побічні ефекти та передозування

Перед вирішенням питання про проведення терапії, проводиться опитування пацієнта на предмет визначення його надчутливості до антибіотиків цефалоспоринового ряду. За наявності гіперчутливості зазначені лікарські засоби не призначаються.

Абсолютним протипоказанням є перший триместр виношування і період лактації. «Цефтріаксон» при вагітності на більш пізніх термінах призначається тільки після зіставлення всіх ризиків і вигоди.

Препарат відносно протипоказаний:

• недоношеним немовлятам;
• новонародженим з ознаками жовтяниці;
• особам, які мають в анамнезі ураження кишківника, асоційовані із застосуванням антибактеріальних засобів;
• людям з важкими порушеннями в роботі системи сечовиділення і кроветворіння.

При введенні препарату у пацієнтів може спостерігатися хворобливість у місці уколу, аж до розвитку тромбофлебіту. Відразу після введення речовини відчувається печіння кінчика мови, металевий присмак у роті, сторонні запахи, запаморочення, нездужання, озноб.

Серед більш сильних реакцій відзначалися шкірні прояви різного ступеня тяжкості від простих висипань до складних дерматитів і еритем, а також анафілактичний шок. У міру продовження терапії можуть спостерігатися порушення в роботі кишечника, розвиток мікозів різної локалізації, запалення слизової рота з появою дрібних виразок, всілякі зміщення в картині крові.

При ознаках передозування робиться акцент на зняття симптомів.

Аналоги

Існує ряд аналогів, що містять ту ж діючу речовину, але випускаються під іншими торговими найменуваннями: «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтріабол», «Цефтрифін».

Є також препарати, дія яких заснована на схожих за хімічною структурою антибактеріальних речовинах того самого ряду і належать до тієї ж групи.

Цефалоспорини третього покоління представлені препаратами: «Цефіксім», «Цефосин» і «Цефоперазон».

Розглянемо їх порівняльні характеристики:

Свідчення, протипоказання і побічні ефекти ліків всього третього покоління схожі і окремого опису не потребують.

Відкриття цефалоспоринів, з одного боку, зробило можливою терапію проти патогенів, стійких до пеніцилін. З іншого боку, підвищило ймовірність виникнення суперінфекцій.

У міру зростання агресивності антибіотиків з'являється все більше мікроорганізмів, стійких до нових видів препаратів. Цей факт особливо варто враховувати, призначаючи «Цефтріаксон» для дітей, оскільки саме у маленьких пацієнтів найбільше шансів зустрітися зі всілякими патогенами.