Ацикловир-Акріхін: інструкція щодо застосування та відгуки
Латинська назва: Aciclovir-Akrikhin
Код ATX: J05AB01
Діюча речовина: Ацикловір (Aciclovir)
Виробник: Хіміко-фармацевтичний комбінат АКРІХІН, АТ (Росія)
Актуалізація опису та фото: 02.11.2021
Ацикловир-Акріхін - противірусний препарат.
Форма випуску та склад
Лікарські форми Ацикловир-Акріхіна:
- таблетки: плоскоциліндричної форми, з фаскою та розділовою ризиком, блакитного кольору зі світло- і темно-блакитними вкрапленнями, допускається наявність білих плям (по 10 шт. в контурній комірковій упаковці, в картонній пачці 2 упаковки);
- мазь для зовнішнього застосування 5%: маса майже білого або білого кольору, можлива присутність характерного запаху (по 2 г, 3 г або 5 г в алюмінієвій тубі, в картонній пачці 1 туба).
У 1 таблетці містяться:
- діюча речовина: ацикловир - 0,2 г або 0,4 г;
- допоміжні компоненти: карбоксиметилкрахмал натрію, повидон, целюлоза мікрокристалічна, індигокармін, магнія стеарат, вода очищена.
У 100 г мазі містяться:
- діюча речовина: ацикловир - 5 г;
- допоміжні компоненти: олія вазелінова, вазелін, пропіленгліколь, віск емульсійний, поліетиленоксид 1500 (макрогол), вода очищена.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Ацикловир, будучи синтетичним аналогом ациклічного пуринового нуклеозиду, надає високовиборчу дію на віруси герпесу. Процес фосфорилювання та перетворення на ацикловира монофосфат відбувається на клітинах, що містять вірусну тимідінкіназу. Монофосфат перетворюється під впливом гуанілатциклази в ацикловира дифосфат, потім під дією декількох клітинних ферментів - на трифосфат.
Ацикловир трифосфат блокує синтез вірусної ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота), розмістившись в її ланцюжку і інгібуючи вірусну ДНК-полімеразу. Досить високу селективність і специфічність дії визначає його переважне накопичення в уражених вірусом герпесу клітинах.
Виявляє високу активність щодо вірусу Varicella zoster, що викликає вітряну віспу і опоясує позбавляй, вірусу Herpes simplex (тип 1 і 2), вірусу Епштейна - Барр. Щодо цитомегаловірусів помірно активний.
При лікуванні герпесу знижує ризик шкірної степемінації та вісцеральних ускладнень, запобігає формуванню нових елементів, прискорює процес утворення корок, в гострій фазі опоясуючого герпесу - зменшує біль.
Фармакокинетика
При прийомі таблеток біодоступність ацикловира може становити 15-30%. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові після прийому препарату в добовій дозі 1 г досягає 0,7 мкг/мл через 1,5-2 години.
Зв'язування з білками плазми становить від 9 до 33%. Хороша здатність до проникнення в усі тканини й органи дозволяє досягати концентрації в спинномозковій рідині, що відповідає 50% від рівня в плазмі крові. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, виділяється з грудним молоком.
Метаболізується в печінці, утворюючи 9-карбоксиметоксиметилгуанин - фармакологічно неактивний метаболіт.
Т1/2 (період напіввідання) при прийомі всередину - 2-3 години. Через нирки в незміненому вигляді виводиться близько 84% препарату і у формі метаболіту - близько 14%. Через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) виводиться до 2%. У видихуваному хворим повітрі визначаються слідові кількості ацикловиру.
При важкому ступені ниркової недостатності Т1/2 збільшується до 20 годин, при гемодіалізі період напіввиведення становить 5,7 години. При цьому рівень концентрації ацикловира в плазмі крові хворого знижується до 60% від вихідного значення.
При зовнішньому застосуванні мазі Ацикловир-Акріхін всмоктування на ураженій ділянці шкіри тіла помірне, концентрація ацикловира в сироватці крові при нормальній функції нирок становить до 0,28 мкг/мл, при хронічній нирковій недостатності - до 0,78 мкг/мл.
До 9,4% добової дози мазі виводиться нирками.
Покази застосування
Таблетки
- генітальний герпес та інші первинні і вторинні інфекції слизових оболонок і шкіри, викликані вірусами Herpes simplex (1 і 2 тип);
- первинні та рецидивуючі інфекції вірусу Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
- виражений імунодефіцит (у складі комплексної терапії) після трансплантації кісткового мозку і при ВІЛ-інфекції в стадії СНІДу, ранніх клінічних проявів і розгорнутої клінічної картини;
- профілактика загострень рецидивуючих інфекцій вірусу Herpes simplex (тип 1 і 2) у хворих з нормальним імунним статусом;
- профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій вірусу Herpes simplex (тип 1 і 2) у хворих з імунодефіцитом.
Мазь для зовнішнього застосування 5%
- генітальний герпес;
- інфекції шкіри, викликані вірусом Herpes simplex типів 1 і 2;
- вітряна віспа;
- опоясывающий лишай
Протипоказання
- період лактації;
- грудне вигодовування;
- гіперчутливість до ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру та допоміжних речовин препарату.
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні Ацикловир-Акріхіна у пацієнтів з дегідратацією, нирковою недостатністю.
Крім цього, протипоказано призначення препарату у формі таблеток дітям віком до 3 років.
З обережністю слід призначати прийом Ацикловир-Акріхіна всередину в разі неврологічних порушень або неврологічних реакцій на прийом цитотоксичних засобів (включаючи анамнез), а також хворим у літньому віці.
Інструкція із застосування Ацикловир-Акріхіна: спосіб і дозування
Таблетки
Таблетки Ацикловир-Акріхін приймають всередину, під час або відразу після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
Режим дозування лікар призначає індивідуально з урахуванням клінічних показань і ступеня тяжкості захворювання.
Рекомендоване дозування:
- інфекції слизових оболонок і шкіри, викликані вірусом Herpes simplex (тип 1 і 2): дорослі - по 0,2 г 5 раз на добу (через кожні 4 години). Тривалість курсу - 5 діб, при лікуванні генітального герпесу - 10 діб. При необхідності період лікування можна продовжити;
- виражений імунодефіцит у хворих після трансплантації кісткового мозку і при ВІЛ-інфекції: у складі комплексної терапії - по 0,4 г 5 разів на добу;
- профілактика рецидивів інфекцій вірусу Herpes simplex (тип 1 і 2) у пацієнтів з нормальним імунітетом: дорослі - по 0,2 г 4 рази на добу через кожні 6 годин. Лікування тривале, від 6 до 12 місяців;
- профілактика інфекції вірусу Herpes simplex (тип 1 і 2) у пацієнтів з імунодефіцитом: дорослі - по 0,2 г 4 рази на добу (з інтервалом в 6 годин). У разі важкого стану дозу підвищують до максимальної - по 0,4 г 5 разів на добу;
- опоясывающий лишай: дорослі і діти - по 0,8 г 5 раз на добу (вдень - кожні 4 години, нічний інтервал - 8 годин) протягом 7-10 діб;
- вітряна віспа: дорослі і діти старше 6 років - по 0,8 г 4 рази на добу; діти віком 3-6 років - по 0,4 г 4 рази на добу. Для більш точного визначення індивідуальної дози можна використовувати розрахунок - по 0,02 г на 1 кг ваги пацієнта. Курс лікування - 5 діб.
При порушенні функції нирок необхідно проводити корекцію дози і режиму дозування з урахуванням величини кліренсу креатиніну (КК) і виду інфекції.
Мазь для зовнішнього застосування 5%
Мазь Ацикловір-Акріхін призначена для зовнішнього застосування. Її слід наносити чистими руками, або використовуючи ватний тампон, тонким шаром на уражені ділянки шкіри, захоплюючи прикордонні з ними зони.
Процедури проводять 5 разів на добу з інтервалом в 4 години.
Продовжувати лікування слід до моменту утворення кірки на бульбашках або до повного їх загоєння. У середньому курс терапії може становити 5 днів.
За відсутності ефекту після 10 днів застосування мазі необхідно звернутися до лікаря.
Побічні дії
Таблетки
- з боку системи кроветворення: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія;
- з боку травної системи: діарея, болі в животі, нудота, блювота; рідко - зворотне підвищення активності печінкових ферментів і рівня білірубіну;
- з боку центральної нервової системи: слабкість, сонливість, запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, парестезії, зниження концентрації уваги, ажитація, судоми, галюцинації;
- з боку сечовидільної системи: рідко - підвищення концентрації креатиніну та сечовини в плазмі крові; дуже рідко - гостра ниркова недостатність;
- алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, крапивниця, синдром Лайєлла, багатоформна ексудативна еритема (включаючи синдром Стівенса - Джонсона), анафілаксія, ангіоневротичний набряк;
- інші: лихоманка, порушення зору, лімфаденопатія, міалгія, алопеція, периферичні набряки.
Мазь для зовнішнього застосування 5%
- дерматологічні реакції: гіперемія, сухість і лушпіння шкіри;
- інші: можливо - алергічний дерматит; при контакті зі слизовими оболонками - відчуття печіння, запалення.
Передозування
Симптоми: ажитація, судоми, кома, летаргія. У разі якщо рівень концентрації прийнятого ацикловира перевищує 2,5 мг/мл, можлива його преципітація в ниркових канальцях.
Лікування: призначення симптоматичної терапії.
Симптоми передозування на тлі застосування мазі не встановлені.
Особливі вказівки
При прийомі таблеток рекомендується контролювати функцію нирок, досліджуючи кров на предмет вмісту сечовини і креатиніна в плазмі крові.
У період лікування хворий повинен випивати достатню кількість рідини.
Слід враховувати, що при зниженому імунітеті тривале лікування або повторне застосування ацикловиру може викликати появу у хворого штамів вірусів, нечутливих до дії препарату.
Оскільки прийом препарату не запобігає передачі герпесу статевим шляхом, в період лікування рекомендується уникати статевих контактів або використовувати бар'єрні засоби контрацепції, навіть якщо клінічні прояви хвороби відсутні.
Максимальний терапевтичний ефект досягається, якщо застосування мазі розпочато з моменту появи перших ознак захворювання, таких як свербіння, покалювання, печіння, почервоніння, відчуття напруженості.
Через можливий розвиток вираженого місцевого запалення мазь Ацикловір-Акріхін не можна наносити на слизові оболонки очей і порожнини рота.
Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами
У період прийому таблеток необхідно з обережністю виконувати потенційно небезпечні види діяльності, які потребують концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій, включаючи управління транспортними засобами.
Застосування під час вагітності та лактації
Згідно з інструкцією, Ацикловир-Акріхін протипоказаний у період виношування.
Застосування препарату показано тільки в особливому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект від терапії для матері перевищує потенційну загрозу для плоду.
Не можна застосовувати при грудному вигодовуванні.
При необхідності призначення препарату в період лактації вигодовування грудьми слід припинити.
Застосування в дитячому віці
Протипоказано застосування таблеток у дітей віком до 3 років.
При порушеннях функції нирок
З обережністю застосовують обидві форми Ацикловир-Акріхіна у хворих з нирковою недостатністю.
При призначенні таблеток пацієнтам з порушеною функцією нирок необхідно проводити корекцію дози і режиму дозування з урахуванням величини кліренсу креатиніну (КК) і виду інфекції. Для лікування інфекції Herpes simplex у хворих з КК менше 10 мл/хв слід призначати по 0,2 г 2 рази на добу з інтервалом в 12 годин.
При лікуванні інфекції Varicella zoster і призначенні препарату пацієнтам з вираженим імунодефіцитом в якості підтримувальної терапії застосовують дозу 0,8 г: при КК 10-25 мл/хв - 3 рази на добу (через 8 годин), при КК меншо10 мл/хв - 2 рази на добу (через 12 годин).
Застосування в похилому віці
У літньому віці таблетки Ацикловир-Акріхін слід застосовувати з обережністю.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Ацикловир-Акріхіна у формі таблеток:
- нефротоксичні засоби сприяють зростанню ризику порушення функцій нирок;
- пробенецид викликає підвищення середнього Т1/2 і зниження кліренсу ацикловира.
Взаємодія мазі при поєднанні з іншими лікарськими засобами не виявлено.
При одночасному призначенні з імуностимуляторами може відзначатися посилення ефекту.
Аналоги
Аналогами Ацикловір-Акріхіна є: Валацикловір, Тріворін, Арвірон, Валтрекс, Рібавірін, Мінакер, Ребетол, Веро-Рибавирин, Герпферон, Ацивір, Алпізарін, Віру-Мерц, Оксолін, Гіпорамін, Фладекс.
Терміни та умови зберігання
Берегти від дітей.
Зберігати при температурі до 25 ° C в захищеному від світла і вологи місці.
Термін придатності: таблетки - 4 роки; мазь - 3 роки.
Умови відпустки з аптек
Таблетки відпускаються за рецептом, мазь - без рецепта.
Відгуки про Ацикловир-Акріхіна
Відгуки про Ацикловир-Акріхін тільки позитивні, вказується на більш високий ефект терапії при одночасному використанні двох форм препарату.