Біологи створили новий хіміотерапевтичний препарат з потужною протираковою дією. Для цього вони використовували з'єднання, отримане з гімалайського гриба - кордіцепін. Його століттями використовували в китайській медицині. Біологи поліпшили проникаючі властивості кордіцепіну в ракові клітини, що підвищило його ефективність в 40 разів. Дослідження провели вчені Оксфордського університету у співпраці з біофармацевтичною компанією Nucana.
Кордіцепін - природний аналог нуклеозидів, спочатку витягували з рідкісного виду грибків, що паразитують на личинках деяких комах. Він використовувався для лікування запальних захворювань і раку протягом сотень років. Але кілька факторів серйозно обмежують його ефективність у боротьбі з пухлинами.
Багато в чому це пов'язано з тим, що, коли кордицепін потрапляє в кровотік, він швидко розщеплюється ферментом під назвою ADA. Те, що залишилося, необхідно перенести в ракові клітини за допомогою переносника нуклеозидів, а потім перетворити на протираковий метаболіт, званий 3 -dATP. Це дуже складно для простого натурального кордіцепіну. У результаті лише мізерна частина речовини потрапляє в пухлину.
Компанія Nucana використовувала технологію ProTide, щоб задіяти весь потенціал кордіцепіну. Її особливість у тому, що вона усуває недоліки аналогів нуклеозидів. Він працює, приєднуючи невеликі хімічні групи, які роблять його більш стійким до руйнування в кровотоку, а також допомагає проникати в ракові клітини без допомоги переносників нуклеозидів. В результаті, всередині пухлинних клітин утворюється і активується набагато більший рівень протиракових метаболітів.
Поліпшена форма кордіцепіну отримала назву NUC-7738. Новий хіміотерапевтичний препарат вже оцінили в ході досліджень in vitro.
В цілому, автори дослідження прийшли до висновку, що NUC-7738 в 40 разів перевершує природний кордицепін і має обмежені токсичні побічні ефекти. Зараз вчені продовжують оцінювати його ефективність у клінічних випробуваннях фази I на пацієнтах з розвиненими солідними пухлинами. У майбутньому вони планують продовжити дослідження фази II для подальшої оцінки його клінічного потенціалу.